MUCOS Pharma CZ

Biologická dostupnost trypsinu, bromelainu a rutinových metabolitů po perorálním podání Phlogenzymu® u zdravých osob (MU-695427)

(Bioverfugbarkeit von Trypsin, Bromelain und Rutin-Metaboliten nach oraler Gabe von Phlogenzym® bei gesunden Probanden)
Studie č. MU-695427.

I. Roots


Souhrn

V předcházejících pokusech byla prokázána resorpce velkomolekulárních proteinů (mj. hydrolytických enzymů bromelainu extrahovaného z ananasu a trypsinu extrahovaného z prasečí břišní slinivky). V této studii, opírající se o dostatečně velkou a definovanou skupinu probandů, byla poprve dokumentována biologická dostupnost uvedených molekul.

V rámci znáhodněné, dvojslepé studie, plánované jako zkřížený pokus, u 21 zdravých mladých mužů po subchronickém podávání dvojího dávkování (4x4 resp. 4x8 tablet denně, které obsahovaly trypsin, bromelain, rutozid) byly sledována koncentrace bromelainu, trypsinu a metabolitů rutozidu (kyseliny homovanilinové, HVA, a 3,4-dihydroxyfenyloctové kyseliny, DOPAC) a měřeny specifické hydrolytické aktivity bromelainu a trypsinu v plazmě. Jednotlivé dávky byly podávány 4krát denně po dobu 4 dní, vymývací perioda mezi oběma aplikacemi činila 42 + 4 dní.

Naměřené koncentrace trypsinu v plazmě a odpovídající plochy pod křivkou koncentrace korelují proporcionálně¨s aplikovanou dávkou (AUCvysoká dávka = 118942 pg*h/ml, AUCnízká dávka = 65067 pg*h/ml) a s odpovídajícími specifickými aktivitami v plazmě. Naměřené koncentrace bromelainu v plazmě a odpovídající plochy pod křivkou koncentrace rovněž korelují proporcionálně s aplikovanou dávkou (AUCvysoká dávka = 296 401 pg*h/ml, AUCnízká dávka 141641 pg*h/ml). Při vysokém dávkování korelace mezi plazmatickými koncentracemi bromelainu a trypsinu a specifickou hydrolytickou aktivitou v plazmě činila 0,75 resp. 0,78 (p<0,0001). To je důkazem, že uvedené proteiny se dostávají do krevního oběhu v podobě intaktních enzymů, které si zachovaly hydrolytickou aktivitu.

Maximálních koncentrací bylo dosaženo 2. až 3. dne aplikace. Měřitelné koncentrace v plazmě byly zjištěny až za 24 h po prvním podání.

Aplikované dávky 4 nebo 8 tablet probandi dobře snášeli. Nežádoucí účinky se v podstatě omezily na pocit plnosti v břiše, plynatost a kašovitou stolici. Tyto změny po běžné terapii vymizely. Nezdálo se, že by na ně v konkrétních pokusných podmínkách mělo vliv dávkování.

Chcete zobrazit informace, které jsou určeny výhradně odborníkům (podle § 2a zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, v platném znění), tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat, nebo vydávat.
  1. Kliknutím na tlačítko "ANO" výslovně prohlašuji a potvrzuji, že jsem odborníkem, tedy osobou oprávněnou léčivé přípravy vydávat či předepisovat. V případě, že nepatříte mezi osoby oprávněné léčivé přípravky předepisovat, nebo vydávat, opusťte prosím tyto stránky stisknutím tlačítka NE.
  2. Kliknutím na tlačítko "ANO" výslovně prohlašuji a potvrzuji, že je mi známa definice odborníka. V případě, že nikoliv nebo v případě, že nepatříte mezi osoby oprávněné léčivé přípravky předepisovat, nebo vydávat, opusťte prosím tyto stránky stisknutím tlačítka NE.
  3. Pro případ, že nejsem odborníkem, pak jsem seznámen s riziky, kterým se vystavuji v důsledku možného chybného vyhodnocení informací, které jsou určeny odborníkům, přičemž tato rizika zcela akceptuji.
Přejete-li si pokračovat a tím potvrdit, že jste tímto odborníkem, stiskněte ANO.